第一代抗组胺药是扑尔敏，曾经被广泛使用，但是由于容易引起中枢系统的抑制，造成嗜睡等副作用，逐渐被淘汰。开瑞坦是第二代抗组胺药的代表药物，它是长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周组胺受体（H1-受体）的作用。通过对外周神经H1受体的阻断，发挥抗过敏作用。它不会通过血脑屏障进入中枢神经系统，因此该药为非镇静性抗组胺药，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，所以无明显中枢和植物神经系统方面的副作用，如嗜睡、便秘等副作用。
 

　　第二代抗组胺药推荐用于成人和儿童，可用于治疗各种类型的变应性鼻炎，是治疗变应性鼻炎的首选药一线药物，疗程一般不少于2周，最好持续用药，而非按需用药。 抗组胺药的作用就是防止组胺这种过敏介质在体内作怪，以致抑制过敏症状的发生。长期以来，抗组胺药物被当成治疗所有过敏性疾病，特别是过敏性鼻炎的一线药物，也广泛的用来治疗感冒，这类药物在治疗过敏性鼻炎时，控制打喷嚏、鼻子痒、流清涕的效果非常迅速（半小时起效）有效，但是治疗鼻塞的效果却略差一点。

　　目前，抗组胺药物分为两种：第一代抗组胺药物和第二代抗组胺药物，第一代抗组胺药物（扑尔敏等）是短效制剂，除了一天要服用3次外，还有不小副作用，主要是口干舌燥、容易令人昏昏欲睡，所以在服用这些药物期间患者必须避免从事具有危险性的工作（操作机械和开车等）。所幸的是目前主要使用的是第二代抗组胺药物（开瑞坦、开瑞能、恩理思等），它们最大的优点是除了快速、有效地缓解过敏症状外，还不具有镇静作用，而且一天只需服用1次就足以克制症状。 这类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用。目前主要有：氯雷他定、西替利嗪等.以氯雷他定为代表的第二代抗组胺药有起效快、抗过敏作用强、疗效高、无嗜睡、不影响学习能力和潜能的开发，疗效持续时间长，一天只服一次，孩子的依从性好。

　　此外，使用长效的二代抗组胺药物来治疗过敏性鼻炎，不仅可以抑制症状，如果每天规律服用还可以预防过敏性鼻炎的发作，由于此类药物具有高度的安全性，以及适合长期且容易服用的特点，对于一些常年性过敏性鼻炎的患者，医生会将此药列为整个过敏性鼻炎多发季节的处方药；如果是花粉引起的季节性过敏性鼻炎，那么可以在每年花粉症开始的前数日开始预防性服用，这样预防和治疗过敏性鼻炎的效果相当显著。