在公元前421年，亚里斯多德提到用薄荷类植物来避孕之时，希波克拉底（公元前460-377年）认识到野生胡萝卜的种子能防止怀孕。甚至据说巨型茴香作为一种昂贵但有效的避孕方法而趋之若鹜，以至于到了公元前三世纪末，这种植物已经灭绝。

使用天然的植物避孕法似乎在地中海地区非常有效，以至在公元前二世纪布里比斯写道：“每个希腊家庭控制自己家里只有一或两个孩子。”大约同一时期，古代的妇科医生，以弗所的索拉司也列举了十种广泛应用于避孕的植物，它们中的8种后来还被证实具有激素效力。

1921年，哈波兰特从怀孕兔子取出卵巢植入雌兔体内，产生暂时性的不孕.他提出卵巢分泌的性激素可能被证实是有效的避孕方法。基于这一原理变化，数十年后第一个抑制排卵(即避孕)药产生了。

1937年，一个与天然雌激素类似的合成分子——乙烯雌二醇在柏林的先灵实验室首次合成。直到今天, 乙烯雌二醇仍然是复方口服避药中雌激素组分的金标准。炔诺酮,一种类似天然孕激素的合成分子,在1950年由迪杰拉司从墨西哥甘薯中提取出来的植物类固醇--薯蓣皂苷元薯蓣皂苷配基合成.第一个更普遍认识的复方口服避孕药最先于1960年在美国上市。几乎所有关于最早复方口服避孕药的研究都是由物理学家格里格瑞·平克斯进行的，他被称为“口服避孕药之父”。自此其它的激素避孕方法发展起来了，包括只含孕激素的片剂，只含孕激素的针剂（每3个月一次）和复方针剂（每月一次）,只含孕激素的皮埋剂（有效期为2至5年）。

现在有了最新的避孕方法——被专家们喻为“自口服避孕药发明以来可逆避孕方法最重大的进展”——曼月乐宫内节育系统。这是以结合口服避孕药和宫内节育器的优点为目的，与人口委员会共同开发的。宫内节育系统最早于1990年在芬兰上市，在斯堪的纳维亚名为左炔诺孕酮，在世界任何其他地方名为曼月乐。